Um truque químico pode transformar uma droga da malária em um vencedor

Procurar novos métodos para tratar a malária-uma doença que mata cerca de 600.000 pessoas em um ano, a maioria delas recebeu um impulso para crianças na África Subsahara.

Os químicos da UC São Francisco encontraram uma maneira de reanalizar átomos em uma nova geração de drogas da malária para facilitar a colocação de uma pílula sem aproveitar sua eficácia. Parasita da maláriaAssim,

As novas drogas da malária estão necessárias, pois o parasita causa a doença, desenvolveu resistência aos melhores tratamentos de hoje, e essa nova forma resistente está se espalhando do sudeste da Ásia para a África.

“Agora isso Resistência a medicamentos Na África, muitas outras pessoas estão em risco “, disse Adam Renselo, PhD, professor de química farmacêutica da Escola de Farmácia da UCSF e escritor sênior de papel”. Essas novas moléculas podem nos dar a vantagem que precisamos controlar essa doença mortal. , Assim,

Trabalho é Publicado Em Progresso científicoAssim,

Desenhou contra a malária e luta

Durante séculos, a malária é conhecida por causar febre cíclica e às vezes mortal. Na década de 1950, os químicos desenvolveram novos e mais poderosos medicamentos maláticos baseados em quinin, que são plantas anti -encontradas nas plantas.

Com o tempo, os parasitas evoluíram para encontrar novas pessoas, para se opor a essas drogas, o cloroqueno e o melhor da comunidade global de saúde, lutaram para encontrar novas pessoas.

Os oponentes mais essenciais de hoje – a terapia malaiaial inclui um composto chamado Artemicinina encontrado em Sweet Wormwood, usado na terapia tradicional chinesa. Com a quinina, os químicos inspirados na artemicinina a fabricar medicamentos mais eficazes.

A artemicinina foi adicionada a um coquetel com outros medicamentos eficazes, conhecidos como artemicinina terapia combinada (ACT), esse padrão se tornou tratamento da malária. Mas a resistência mais uma vez apareceu.

“We have tracked the Artemicinine resistance in Southeast Asia for years in Southeast Asia, but now we have seen it spreading in Africa,” a medicine professor and paper co -of -in -Aethor Phil Rousethal said, but now we have a 95% cases and 95% deaths, “a 95% cases and 95% of deaths. “Given how much time it takes to develop new drugs, there is a widespread consensus that we need better drogas para acender essa resistência. “

Drogas salvas por um bizarro de química

Artefenomel, uma nova versão induzida por artemisinina, pretendia mudar os atos a tempo para impedir a disseminação da resistência à artemisinina, que acabara de começar a emergir. Era bastante poderoso que os cientistas esperavam que pudesse curar a malária em uma única dose. Isso teria sido uma melhoria nos atos, que devem ser tomados por três dias consecutivos para serem eficazes.

“Para uma doença como a malária, você idealmente gostaria de curar o paciente com uma pílula ou um punhado de balas e será feito com ela”, disse Renslo. “Um risco de regime de vários dias é uma dose que falta.”

Mas o Artefenomel provou ser difícil de estudar em ensaios clínicos. O medicamento deveria ser dado como uma suspensão oral – resistia a se dissolver, por isso era necessário se mover com um líquido e engolir rapidamente. Essa natureza de acabamento também dificultou a combinação com outras drogas em uma pílula.

As crianças também tiveram problemas para manter a suspensão oral depois de beber, o que dificultava saber se receberam a dose desejada. Em janeiro de 2025, o Artefenomel foi extraído de ensaios clínicos.

Renslo e sua equipe sentiram que a simetria da molécula de Artifenomell poderia ser o problema: moléculas altamente simétricas devem colidir no cristal que demorará a se dissolver.

Os cientistas pensaram que uma versão simétrica de baixo incentivo do Artefenomel pode evitar esse aglomeração e se dissolver mais facilmente, facilitando a derramamento como uma pílula. Sua primeira tentativa bem -sucedida de fazer com que essa molécula o provou bem quando desapareceu imediatamente em uma água. Como uma solução.

A equipe continuou a obter novas moléculas, testando como eles trabalharam contra parasitas da malária nas células e depois animais e, finalmente, azedando por amostras de sangue de pacientes com malária em Uganda e resistentes contra a artemicinina e resistentes contra a artemicinina.

Compostos personalizados passados com cores voadoras: era tão poderoso quanto o Artifenomell e era muito mais eficaz que a artemicinina contra a artemicinina.

“Estamos otimistas de que uma mudança química tão simples pode abrir o caminho para um sucessor eficaz Artemicinina“Aquele que é barato e fácil de combinar com outros oponentes e drogas maláticas”, disse Renslo. , Assim,

Outros escritores da UCSF são Matthew Tea. Klpe, Ph.D., Poulami Talukder, Ph.D., Brian R. Blank, Ph.D., Jun Chen, Ph.D., Ryan LDD, Pryadarzhankar, MS, MS, MS, MS, MS, MS. Legack, Vineet Mathur, Avni Narayan, Juan a. Tapia, MS e Asvathi Vinod.